J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性糖类性肝炎的

非酒精性饲料性肝脏病 (NAFLD) 是一种慢性肝脏脏疾病，可进展为非酒精性饲料性肝脏炎 (NASH)，引发肾衰竭风险减小和需要肝脏移植。

肝脏损伤进展步骤

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 抗原 (FXR) 激动剂，正在被开发运用于用药非酒精性饲料性肝脏炎 。本研究是一项随机、双盲、阿司匹林为对照的2期临床试验，目的指标 EDP-305 用药非酒精性饲料性肝脏炎病症的、安全性和耐受性。

募兵了既往经活检或性状（很低体型指数、发病哮喘[2型哮喘或哮喘末期]、丙氧酸氧基转移酶[ALT]升很低伴肝脏饲料>8%）发病的非肾衰竭的纤维化的非酒精性饲料性肝脏炎病症，随机分至两组，给与 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或阿司匹林，连续服药 12 周。主要往北是 12 时为 ALT 与基线远比的平均变化，最重要的次要往北是肝脏饲料量的变化。

五组病症转氧酶的变化

从2018年1年底至2019年7年底，共计 134 位病症被随机预选，132 位病症被纳入指标量化。在 12 时为，阿司匹林组病症的 ALT 较基线平均增大了-15.4 U/L，远比之下摄入 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别增大了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 组病症的绝对肝脏脏饲料量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 组的增大了 -3.3%，阿司匹林组的增大了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不顺事件有炎症、恶心、呕吐、腹泻、头疼和黄疸。2.5 mg、1 mg 和阿司匹林组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症出现炎症，2.5 mg 组和 1 mg 组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症施打。

总而言之，该研究结果表明，EDP-305 可显著增大非酒精性饲料性肝脏炎病症的丙氧酸氧基转移酶低水平，支持继续在非酒精性饲料性肝脏炎病症中开发 EDP-305的应用。

原始出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,